【摘要】 目的 制备紫草素脂质体搽剂，并考察稳定性。方法 以胆固醇、卵磷脂等脂溶性材料为基质制备紫草素脂质体搽剂，以HPLC进行稳定性考察的含量测定。结果 在优化条件下制备的紫草素脂质体搽剂符合质量标准要求，考察18个月紫草素含量无显著变化。结论 该制备工艺简便可行，产品稳定性好。
【关键词】紫草素；脂质体搽剂；稳定性
紫草素为紫草干根的萃取物，属2，4萘醌类有机化合物。紫草素外用治疗湿疹、带状泡疹和烧烫伤等，主要有膏剂、油剂等，但均有不同程度的皮肤刺激性。脂质体作为一种新型的局部使用的药物传输系统，不但能运载亲水性药物还能运载亲油性药物，提高药物的局部浓度，减轻药物的局部刺激性[1]，同时还可作为药物的储库，增加药物在皮肤的滞留量和滞留时间。笔者制备了紫草素脂质体搽剂，同时对其稳定性进行了研究。
1 实验材料
1．1 仪器 Agilent 1100型高效液相色谱仪（美国安捷伦公司）；电热恒温培养箱（武汉海生达仪器设备公司）；旋转薄膜蒸发器（无锡雪浪制药化工机械设备厂）；漩涡振荡器（北京市中西远大科技有限公司）。
1．2 材料 紫草素（青岛市海大化工有限公司）；胆固醇（天长食品加工制药分厂，药用级）；卵磷脂（郑州天健生物技术有限公司，药用级）；维生素E（上海黎明工贸有限公司，药用级）；乙醇（江都市佳力化工厂，药用级）；氯仿（江都市佳力化工厂，药用级）；甲醇（北京以辉化工有限公司，色谱纯）。
2 实验方法
2．1 样品制备 取处方量的胆固醇、卵磷脂、维生素E和紫草素溶于适量氯仿－乙醇混合溶剂中，置旋转薄膜蒸发器进行蒸发。烧瓶抽真空，静置。加入Tris缓冲液至1 000 ml，在漩涡振荡器水化脂质薄膜，超声，4℃低温放置，分装。
2．2 紫草素脂质体搽剂稳定性测定
2．2．1 紫草素含量测定 按照高效液相色谱法（中国药典2000年版二部附录VD）测定。
2．2．1．1 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-0．1%磷酸溶液（90∶10）；流速为0．6 ml/min；检测波长为260 nm；理论板数按紫草素峰计算应不低于4 000。
2．2．1．2 测定法 取本品适量，精密称定，置分液漏斗中，加水30 ml使溶解，摇匀，用氯仿提取，合并提取液，置水浴上蒸干后，加甲醇分次溶解，定量转移至量瓶中，作为供试品溶液。另取紫草素对照品适量，精密称定，加甲醇制成对照品溶液。分别取对照品溶液20 μl与供试品溶液20 μl，注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，即得。
2．2．2 加速试验 模拟市售包装，在（40±2）℃、RH=(75±5)%条件下，放置6个月，分别于第0、1、2、3、6个月取样[1]，按考察项目进行测定，结果见表1。
2．2．3 长期试验 取本品模拟上市包装，于低温条件下［（25±2）℃，RH=（60±5）%］，放置36个月，分别于第0、3、6、9、12、18个月取样，按考察项目进行测定，结果见表2。
3 结果
由稳定性考察测定结果可见，本品按上市包装，于室温条件下放置，紫草素含量第18个月与0个月比较无明显变化，有关物质无明显增加，其他各项测定结果亦无明显变化，说明本品在长期试验条件下稳定。长期试验仍在进行中。
紫草素脂质体搽剂具有有良好的皮肤粘附性、耐摩擦性、透气性和隔离性，它可延长药物的疗效，避免患病肌肤与衣物的摩擦，避免交叉感染，为新药研究开发提供支持。
参考文献
［1］ 国家药典委员会. 中华人民共和国药典.北京化学工业出版社，2005：176.